防己
出處:《本經(jīng)》
別名:解離(《本經(jīng)》),載君行(《本草蒙筌》),石解(《綱目》)。
來(lái)源:為防己科植物粉防己、木防己及馬兜鈴科植物廣防己、異葉馬兜鈴的根。秋季采挖,洗凈或刮去栓皮,切成長(cháng)段,粗根縱剖為2~4瓣,曬干。異葉馬兜鈴根則在春、秋采挖。
原形態(tài):①粉防己,又名:石蟾蜍、山烏龜、漢防己、倒地拱、金絲吊鱉、白木香。多年生纏繞藤本。根圓柱狀,有時(shí)呈塊狀,外皮淡棕色或棕褐色。莖柔韌,圓柱形,有時(shí)稍扭曲,長(cháng)達2.5~4米,具細條紋,枝光滑無(wú)毛,基部梢帶紅色。葉互生,質(zhì)薄較柔,葉柄盾狀著(zhù)生,長(cháng)與葉片相等;葉片外形近圓形,有3~5角,長(cháng)4~6厘米,寬4.5~6厘米,先端銳尖,基部截形或稍心形,全緣,兩面均被短柔毛,上面綠色,下面灰綠色?;ㄐ?,蛑雄異株,為頭狀的聚傘花序,花梗長(cháng)約0.5~1厘米;雄花花萼4,肉質(zhì),三角狀,基部楔形,外面被毛,花瓣4,略呈半圓形,邊緣微向內彎,具爪,雄蕊4,花藥近圓形;雌花的花萼、花瓣與雄花同數,無(wú)退化雄蕊,心皮1,花柱3枚。核果球形,熟時(shí)紅色,直徑3~5毫米?;ㄆ?~5月。果期5~6月。生于山野丘陵地、草叢或矮林邊緣。分布浙江、安徽、江西、福建、廣東、廣西等地。②廣防己,又名:防己馬兜鈴。多年生攀援蘑本,長(cháng)達3~4米。根部粗大,圓柱形,栓皮發(fā)達。莖細長(cháng)少分枝,灰褐色或棕黑色,密生褐色絨毛。葉互生;葉柄長(cháng)1~4厘米,密生褐色絨毛;葉片長(cháng)圓形或卵狀長(cháng)圓形,長(cháng)3~17厘米,寬2~6厘米,先端漸尖或鈍,基部心形或圓形,全緣,幼時(shí)兩面均被灰白色絨毛,后漸脫落,老時(shí)質(zhì)稍厚,主脈3條,基出?;▎紊谌~腋,花梗長(cháng)約1~2厘米,被棕色短毛,花被筒狀,長(cháng)約5厘米,紫色,上有黃色小斑點(diǎn),舷部不分裂,平展,中部收縮成管狀,略彎曲,外面被毛;雄蕊6,附于柱頭裂片的外面,組成合蕊柱,花絲幾無(wú)或甚短;柱頭3裂。蒴果,種子多數?;ㄆ?~6月。果期7~8月。生于荒山的山坡灌叢或疏林中。分布廣東、廣西等地。③木防己,又名:青藤香(《陽(yáng)春縣志》),小青藤、白山番薯、青檀香、青風(fēng)藤、小葛藤。纏繞性落葉藤本。根圓柱形。莖木質(zhì)化,長(cháng)達3米左右,小枝密被灰白色細柔毛。葉互生;葉柄長(cháng)1~3厘米;葉片廣卵形,有時(shí)3淺裂,長(cháng)3~14厘米,寬2~9厘米,先端銳尖至鈍圓,有短尖頭,全緣或微波狀,基部微心形至近截形;兩面有灰褐色柔毛?;ㄐ?,黃白色,雌雄異株,聚傘狀圓錐花序腋生;雄花萼片6,2輪,卵形至廣卵形;花瓣6,卵狀披針形,先端2裂,基部?jì)蓚瘸识鸂?;雄?,藥短,近球形;雌花的萼片、花瓣與雄花相似,有退化雄蕊6,心皮6,分離。核果近球形,直徑5~8毫米,熟時(shí)藍黑色,被白粉,內有1枚馬蹄狀種子?;ㄆ?~8月。果斯9~10月。生于山坡、低地、丘陵地及路旁。分布河北、河南、陜西、山東、江蘇、浙江、安徽、江西、湖北、四川、貴州、廣東及福建等地。本植物的莖葉(青檀香)亦供藥用,另詳專(zhuān)條。④異葉馬兜鈴,又名:漢中防已。攀援性半灌木,嫩枝密生黃褐色茸毛。葉互生,寬卵形,長(cháng)4~20厘米,寬3~12厘米,基部心形,全緣,幼葉兩面被柔毛,老后下面沿脈有毛;葉柄長(cháng)2~10厘米,被黃褐色茸毛?;▎紊~腋;花梗長(cháng)2~6厘米,近中部著(zhù)生一枚圓形苞片,被柔毛;花被長(cháng)4~6厘米,密生短柔毛,筒部呈"U"字形彎曲,頂端3裂,裂片圓三角形,上面帶紫色;雄蕊6,花藥貼生于花柱體周?chē)?;子房下位?室。蒴果黑褐色,長(cháng)橢圓形,長(cháng)3~7厘米,自基部開(kāi)裂為6瓣,具多數種子。生山坡灌叢中。分布西南及陜西、甘肅、湖南、湖北等地。
性狀:①粉防己的干燥根呈圓柱形或半圓柱形或塊狀,多少彎曲,彎曲處有橫溝而呈結節狀的瘤塊樣,長(cháng)10~15厘米,直徑1~3厘米。未刮去栓皮者表面灰棕色,粗糙而多細皺,多數可見(jiàn)明顯橫向突起的皮孔,已刮除栓皮者,表面灰白色,較平滑,可見(jiàn)深色的橫溝紋。切開(kāi)面淺棕白色,粉質(zhì),維管束淺棕色,呈彎曲的橫曲紋或皺紋。橫斷面平坦,有明顯的淺棕色,呈彎曲的橫曲紋或皺紋。質(zhì)重而堅脆,易折斷。氣無(wú),味苦。以去凈栓皮,干燥,粗細均勻,質(zhì)重,粉性大,纖維少者為仕。主產(chǎn)浙江、安徽、江西、湖北等地。集散于漢口,故名漢防已。②廣防己的干燥根呈圓柱形或半圓柱形,體稍彎曲,彎曲處有深橫溝,長(cháng)8~15厘米,直徑1.5~4.5厘米。未刮栓皮者,表面棕色,粗糙,且多縱皺紋;有的只刮掉部分栓皮,露出灰黃色的皮層;栓皮全部刮掉者,表面灰黃色,較光滑。切開(kāi)面灰白色或淺棕黃色,缺乏粉質(zhì),可見(jiàn)縱向及橫向或彎曲排列的維管束,順著(zhù)維管束的方向,易呈刺片狀剝下。質(zhì)堅硬,不易折斷。橫斷面可見(jiàn)細而較密的放射狀紋。氣微香,味微苦而澀。以塊大、粗細均勻、質(zhì)重者為佳。產(chǎn)廣東、廣西等地。③木防己的干燥根呈圓柱形,屈曲不直。長(cháng)約15厘米,直徑1~2.5厘米。表面黑褐色,有深陷而扭曲的溝紋,可見(jiàn)橫長(cháng)的皮孔狀物及除去支根的痕跡。質(zhì)較堅硬,呈木質(zhì)性,不易折斷。斷面黃白色,無(wú)粉質(zhì),皮部極薄,木部幾全部木化,可見(jiàn)放射狀狹窄的導管群穿過(guò)。氣無(wú),味微苦。產(chǎn)于河南、陜西等地。部分地區僅草藥中使用,參見(jiàn)"黑皮青木香"條。④漢中防己為異葉馬兜鈴的根,呈圓柱形而彎曲。長(cháng)8~15厘米,直徑2~3厘米。通常均已除去外皮而呈淺棕黃色,殘留的栓皮呈灰褐色,較平坦。質(zhì)堅實(shí),不易折斷。斷面黃白色,粉性,皮部較厚,木部可見(jiàn)放射狀的導管群,導管群在中央方向多聯(lián)合成1束,向外方2歧或3歧分叉。氣微香,味苦。產(chǎn)于陜西、甘肅、四川、貴州。
化學(xué)成份:①粉防己根含生物堿約1.2%,其中有漢防己堿、防己醇靈堿、一種酚性生物堿、門(mén)尼新堿、門(mén)尼定,以及輪環(huán)藤酚堿等。粉防己的生物堿,曾有種種異名,漢防己堿曾名漢防已甲素,防己醇靈堿即去甲漢防己堿,亦曾名漢防己乙素,酚性生物堿即漢防己丙素。門(mén)尼新堿原稱(chēng)木防己素甲,門(mén)尼定原稱(chēng)木防己素乙,分別為漢防己堿和去甲漢防己堿的異構物。粉防已根尚含黃酮甙、酚類(lèi)、有機酸、揮發(fā)油等。②木防己根含木防已堿、異木防己堿、木蘭花堿、木防己胺、木防己賓堿、甲門(mén)尼薩任堿、去甲門(mén)尼薩任堿等多種生物堿
藥理作用:①粉防己:㈠鎮痛作用用小鼠熱板法測得漢防己總堿及漢防己甲素、乙素、丙素均有鎮痛作用??倝A的作用最強,其有效劑量為50毫克/公斤,半數致死量則為241~251毫克/公斤。漢防己丙素鎮痛作用較甲素、乙素為強,但毒性亦較大,故無(wú)實(shí)用價(jià)值。用電刺激小鼠尾巴法也證明,甲素、乙素以及漢防己流浸膏或煎荊皆具有一定的鎮痛作用,甲素的作用強于乙素,其有效劑量大于嗎啡的10~20倍。如以嗎啡的鎮痛效力為100時(shí),則漢防己總堿約為13,延胡索總堿約為40,當后二者合用時(shí),鎮痛效力不但不增加,反而減弱??菇M織胺藥物苯海拉明卻可顯著(zhù)增強甲素及乙素的鎮痛作用,而不影響其毒性。有報告超過(guò)一定劑量,漢防己的鎮痛作用反而減弱甚至消失,這可能是由于較大劑量的甲素能興奮中樞神經(jīng)系統,因而削弱了鎮痛作用。而國外報道,甲素對小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛閾7~10%。臨床上30毫克口服或皮下注射,鎮痛作用不顯著(zhù)。㈡消炎及抗過(guò)敏作用漢防己甲素、乙素對大鼠甲醛性關(guān)節炎均有一定的消炎作用;甲素的作用強于乙素。在這方面,甲素的作用與考的松相似,強于水楊酸鈉,弱于保泰松。在切除腎上腺后,作用消失。它可使大鼠腎上腺中維生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性細胞減少;在切除腦下垂體后7天再給甲素,仍有此作用,故為直接作用于腎上腺。對正常大鼠連續給甲素7天,則腎上腺中維生素C含量即不降低,二側腎上腺也無(wú)肥大現象,尿中17-羥類(lèi)甾醇的排出量亦不增加,說(shuō)明它興奮腎上腺皮質(zhì)的作用是非特異性的。漢防己甲素對家兔的實(shí)驗性耳殼燒傷也有抗炎作用;在大鼠皮膚臺盼藍試驗中,能降低血管通透性。對用全蛋清所引起的家兔過(guò)敏性休克,能明顯的降低嚴重休克癥狀的發(fā)生率,但對死亡率則無(wú)明顯影響,對豚鼠組織胺休克,并無(wú)作用。另可抑制免疫性溶血。也有報告,它和抗原性物質(zhì)一樣,能激活淋巴結,增加漿母細胞及漿細胞的核糖核酸的重量及濃度,并引起此等細胞之增多。由于它有輕度鎮痛、消炎以及解熱、抗過(guò)敏性休克等作用,故應屬于解熱鎮痛劑。㈢對循環(huán)系統的作用在麻醉貓身上,漢防己甲素有顯著(zhù)的降壓作用,3~6毫克/公斤可使血壓下降50~65%達1小時(shí)以上。靜脈、肌肉注射或口服均有作用。降壓時(shí)心收縮力僅有短暫的削弱,心率及傳導無(wú)顯著(zhù)變化。在離體及連神經(jīng)兔耳標本上,皆可見(jiàn)到血管的擴張,較罌粟堿強而持久。能加強和延長(cháng)乙酰膽堿的降壓作用,抑制或減弱壓迫頸總動(dòng)脈引起的升壓反應。阿托品可部分取消甲素的降壓作用。對停跳心臟,亦能明顯增加冠脈流量。對豚鼠、㈣對橫紋肌的作用漢防己甲素及其若干同類(lèi)物有松弛橫紋肌的作用。㈤對平滑肌的作用早年報告,漢防己甲素能抑制兔離體小腸秘豚鼠或兔的子宮平滑肌。實(shí)際上,此與劑量有關(guān)。對離體兔腸是先興奮而后抑制,較大劑量可部分抑制由毛果蕓香堿,氯化鋇引起的痙攣性牧縮。對兔離體及在位子宮作用并不顯著(zhù)。對豚鼠、貓的支氣管平滑肌引起收縮,此乃由于組織胺的釋放所引起。丙素能使離體兔、豚鼠小腸及在體兔腸平滑肌張力增加,收縮振幅減小。㈥抗菌、抗原蟲(chóng)、抗腫瘤作用漢防己在試管中有某些抗菌(痢疾桿菌)、抗真菌作用,但品種未經(jīng)鑒定,濃度也比較高。漢防己甲素在體外及體內(小鼠盲腸法)均有抑制或殺滅溶組織阿米巴的作用,其強度為依米丁的1/22,但超過(guò)小檗堿.甲素在1:4000時(shí),在體外可殺癌細胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半數致死量為950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌細胞及大鼠腹水肝癌細胞。㈦其他作用漢防己堿對犬呈催眠作用,與阿樸嗎啡無(wú)拮抗作用;使家兔中性白細胞顯著(zhù)增加,淋巴細胞則減少。木防己素甲、乙和漢防己堿都能使鴿嘔吐。漢防己丙素有興奮中樞神經(jīng)系統的作用,小劑量可致呼吸興奮,反射亢進(jìn);中毒劑量則使小鼠發(fā)生陣攣性驚厥,死于呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,對注射大腸桿菌肉湯而發(fā)熱的大鼠,有解熱作用;不引起動(dòng)物嘔吐。②木防己:木防己堿對發(fā)熱家兔有降溫作用,能使兔血壓下降,血管收縮;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增強小腸,子宮的收縮,大量則麻痹之。對家兔氮代謝無(wú)明顯影響,可增進(jìn)犬的淋巴形成;能麻痹草履蟲(chóng)。對破傷風(fēng)、白喉、肉毒桿菌的外毒素以及河豚毒素對小鼠的致死作用有某些保護作用。對家兔的最小致死量,靜脈注射為0.05克/公斤,皮下注射為0.15克/公斤。對蛙、小鼠皮下注射的最小致死量為0.5~1.0克/公斤,可引起動(dòng)物運動(dòng)麻痹及偶而驚厥,死于呼吸衰竭。非生物堿成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,對大鼠無(wú)退熱作用(大腸桿菌肉湯注射引起之發(fā)熱)。用小鼠熱板法,證明甲素、乙素并無(wú)鎮痛作用。甲素靜脈注射對小鼠的半數致死量為76毫克/公斤,乙素毒性很低。廣玉蘭堿之作用參見(jiàn)"青木香"條。
炮制:原藥用水洗凈,撈出潤透,切片,曬干。①《雷公炮炙論》:"夫使防己,要心花文黃色者,細銼,又銼車(chē)前草根相對同蒸半日后,出、曬,去車(chē)前草根,細銼用之。"②《綱目》:"今人多去皮,銼,酒洗曬干用。"
性味:苦,寒。①《本經(jīng)》:"味辛,平。"②《藥性論》:"漢防己:味苦,有小毒。木防己:味苦辛。"③《醫學(xué)啟源》:"氣寒,味大苦。"
歸經(jīng):入膀胱、脾、腎經(jīng)。①《本草通玄》:"入太陽(yáng)。"②《本草新編》:"入腎。"③《本草再新》:"入肝、脾、腎三經(jīng)。"
功能主治:行水,瀉下焦濕熱。治水腫臌脹,濕熱腳氣,手足攣痛,癬疥瘡腫。①《本經(jīng)》:"主風(fēng)寒溫瘧,熱氣諸癇。除邪,利大小便。"②《別錄》:"療水腫、風(fēng)腫,去膀胱熱,傷寒寒熱邪氣,中風(fēng)手腳攣急,止泄,散癰腫惡結,(治)諸瘑疥癬蟲(chóng)瘡,通腠理,利九竅。"③《藥性淪》:"漢防己:治濕風(fēng)口面歪斜,手足疼,散留痰,主肺氣嗽喘。木防己:治男子肢節中風(fēng)毒風(fēng)不語(yǔ),主散結氣癰腫,溫瘧,風(fēng)水腫,治膀胱。"④《醫學(xué)啟源》:"療胸中(《本草發(fā)揮》引’胸中’作’腰’)以下至足濕熱腫盛、腳氣,去留熱。"⑤《醫林纂要》:"瀉心,堅腎,燥脾濕,功專(zhuān)行水決瀆,以達于下。"⑥《本草再新》:"利濕,除風(fēng),解火,破血。治膀胱水腫,健脾胃,化痰。"
用法用量:內服:煎湯,1.5~3錢(qián);或入丸、散。
注意:陰虛而無(wú)濕熱者慎服。①《本草經(jīng)集注》:"殷孽為之使。惡細辛。畏萆薢。殺雄黃毒。"②《藥性論》:"木防己:畏女菀、鹵咸。"③李杲:"上焦濕熱者,不可用。"④《本草經(jīng)疏》:"凡胃虛陰虛,自汗盜汗,口苦舌干,腎虛小水不利,及胎前產(chǎn)后血虛,雖有下焦置熱,均忌。"⑤《得配本草》:"氣分風(fēng)熱,小便不通,禁用。"
附方:①治皮水為病,四肢腫,水氣在皮膚中,四肢聶聶動(dòng)者:防已三兩,黃芪三兩,桂枝三兩,茯苓六兩,甘草二兩。上五味,以水六升,煮取二升,分溫三服。(防己茯苓湯)②治風(fēng)水脈浮,身重汗出惡風(fēng)者:防己一兩,甘草半兩(炒),白術(shù)七錢(qián)半,黃芪一兩一分(去蘆)。上銼麻豆大,每抄五錢(qián)匕,生姜四片,大棗一枚,水盞半,煎八分,去滓。溫服,良久再服。服后當如蟲(chóng)行皮中,從腰下如冰,后坐被上,又以一被繞腰下,溫令微汗。(防己黃芪湯)③治膈間支飲,其人喘滿(mǎn),心下痞堅,面色黧黑,其脈沉緊,得之數十日,醫吐下之不愈:木防己三兩,石膏十二枚(雞子大),桂枝二兩,人參四兩。上四味,以水六升,煮取二升,分溫再服。(木防己湯,①方以下出《金匱要略》)④治膀胱水蓄脹滿(mǎn),幾成水腫:漢防己二錢(qián),車(chē)前、韭菜子、澤瀉各三錢(qián)。水煎服。(《本草切要》)⑤治水臌脹:漢防己一兩,生姜五錢(qián)。同炒,隨入水煎服,半饑時(shí)飲之。(《本草匯言》)⑥治腳氣腫痛:漢防己、木瓜、牛膝各三錢(qián),桂枝五分,枳殼一錢(qián)。水煎服。(《本草切要》)⑦治肺痿喘嗽:漢防己為細末。每服三錢(qián),漿水一盞,同煎至七分,和滓溫服之。(《儒門(mén)事親》)⑧治肺痿咯血多痰者:漢防己、葶藶等分。為末。糯米飲,每服一錢(qián)。(《古今錄驗方》)⑨治遍身蟲(chóng)癬瘑疥:漢防己三兩,當歸、黃芪各二兩,金銀花一兩。煮酒飲之。(《本草切要》)⑩治遺尿,小便澀:防己、葵子、防風(fēng)各一兩。上三味,以水五升,煮取二升半,分三服,散服亦佳。(《千金方》)
臨床應用:治療高血壓病:從漢防己中提出的生物堿-漢防己甲素,具有降壓作用。一般用片劑口服,每日120毫克,3次分服;血壓過(guò)高者,增至每日180毫克。據110例Ⅱ期及Ⅲ期患者觀(guān)察,經(jīng)用藥2~7個(gè)月后,顯效13例,有效26例,一般療效24例,無(wú)效47例,總有效率為55%。亦可采用注射劑行靜脈注射,每次120毫克,每日2次;據200余例使用結果,療效較口服片劑明顯,作用較快,且無(wú)突然大幅度下降之反應,故為治療高血壓急癥有效而穩妥之制劑。
備注:防己藥材較為復雜,主要分粉防己和木防己兩類(lèi)。木防己藥材包括廣防己和漢中防已,有時(shí)也包括防己科的木防己。其中漢中防己,即《唐本草》所說(shuō)"出漢中者"。此外,個(gè)別地區尚有以防己科植物青藤(參見(jiàn)"青風(fēng)藤"條)、蝙蝠葛(參見(jiàn)"蝙蝠葛根"條)和馬兜鈴科植物淮通馬兜鈴(參見(jiàn)"淮通"條)、大葉馬兜鈴(參見(jiàn)"朱砂蓮"條)等的根部作防己使用。