連翹
出處：出自《神農本草經(jīng)》。1.陶弘景：連翹處處有，今用莖連花實(shí)也。2.《唐本草》：連翹有兩種，大翹、小翹。大翹葉狹長(cháng)，如水蘇，花黃可愛(ài)，生下濕地，著(zhù)子似椿實(shí)之未開(kāi)者，作房翹出眾草。其小翹生崗原之上，葉花實(shí)皆似大翹而小細，山南人并用之。今京下惟用大翹子，不用莖花也。3.《本草圖經(jīng)》：連翹，今近京及河中、江寧府，澤、潤、淄袞、鼎、岳、利州，南康軍皆有之。有大翹、小翹二種。(大翹)生下
別名：旱連子、大翹子、空翹、空殼、落翹
來(lái)源：藥材基源：為木犀科植物連翹的果實(shí)。拉丁植物動(dòng)物礦物名：Forsythia suspensa （Thunb.）Vahl[Sy－ringa suspensa Thunb.」采收和儲藏：連翹定植3-4年后開(kāi)花結實(shí)。藥用分“青翹”、“老翹”兩種。青翹在9月上旬，果皮呈青色尚未成熟時(shí)采下，置沸水中稍煮片刻或放蒸籠內蒸約0．5h，取出曬干。老翹在10月上旬果實(shí)熟透變黃，果殼裂開(kāi)時(shí)采收，曬干，篩去種子及雜質(zhì)。
原形態(tài)：落葉灌木。小枝土黃色或灰褐色，略呈四棱形，疏生皮孔，節間中空，節部具實(shí)心髓。葉通常為單葉，或3裂至3出復葉；葉柄長(cháng)0.8-1.5cm，無(wú)毛；葉片卵形、寬卵形或橢圓狀卵形至橢圓形，長(cháng)2-10cm，寬1.5-5cm，先端銳尖，基部圓形至楔形，葉緣除基部外具銳鋸齒或粗鋸齒?；ㄍǔ紊?至數朵著(zhù)生于葉腋，先于葉開(kāi)放；花梗長(cháng)5-6mm；花萼綠色，裂片4，長(cháng)圓形或長(cháng)圓狀橢圓形，邊緣具睫毛；花冠黃色，裂片4，倒卵狀橢圓形，長(cháng)1.2-2cm，寬6-10mm；雄蕊2，著(zhù)生在花冠管基部；花柱細長(cháng)，柱頭2裂。蒴果卵球形，2室，長(cháng)1.2-2.5cm，寬0.6-1.2cm，先端喙狀漸尖，表面疏生瘤點(diǎn)；果梗長(cháng)0.7-1.5cm?；ㄆ?-4月，果期7-9月。
生境分布：生態(tài)環(huán)境：生于山坡灌叢、疏林及草叢中。資源分布：分布于河北、山西、陜西、甘肅、山東、江蘇、安徽、河南、湖北、四川等地?，F有栽培。
栽培：生物學(xué)特性 喜溫暖潮濕氣候。適應性強，耐寒、耐瘠薄。喜陽(yáng)光充足。對土壤要求不嚴，腐殖土及砂質(zhì)礫土中都能生長(cháng)。栽培技術(shù) 采用種子、壓條、扦插繁殖。種子繁殖：北方于3月底至4月上旬，南方于3月上、中旬播種。播前將種子在50℃的溫水中浸泡10～12h取出，晾干后播種?；蛟?～10月種子用濕沙進(jìn)行層積處理，經(jīng)春取出播種，可以提高發(fā)芽率。行距30cm左右，覆土1～2cm，再蓋草保持土壤濕潤。苗高15～20cm時(shí)間苗，按株距10cm定苗，并追施人畜糞水，當年秋季或第2年早春移栽。壓條繁殖：在雨季到來(lái)之前，將母株上較長(cháng)的當年生枝條向下壓彎，埋入母株附近的土中3～4cm，然后灌水，經(jīng)常保持濕潤，第2年早春移栽。扦插繁殖：在秋季落葉后或早春發(fā)芽前選用1～2年生健壯枝條，剪取長(cháng)20cm左右，只留上部2～3片葉，其余的葉摘掉。按行株距5cm×15cm，插入苗床中，使插條露出土面1～2個(gè)節，插后立即灌水，經(jīng)常保持濕潤，扦插成活后20～30d開(kāi)始施肥，3～4次，當年即可移栽。移栽時(shí)按穴距2m×1.5m開(kāi)穴，施少量腐殖熟堆肥或廄肥，栽時(shí)使根自然舒展，埋上壓實(shí)。連翹的結果率很低，在移栽時(shí)必須使長(cháng)花柱植株和短花柱植株相間栽培，才能提高結果率。田間管理 生長(cháng)期中必須進(jìn)行合理修剪，去弱留強，才能多結果實(shí)。冬季修剪時(shí)，以疏剪為主，短截為輔。除每墩保持3～7條旺盛的主干外，其余瘦弱的、枯老的枝條可視情況剪除。修剪后應施用追肥或廄肥、堆肥加過(guò)磷酸鈣等，在株旁開(kāi)溝施入后覆土。6月間應清除從基部新發(fā)的多余徒長(cháng)枝，并按具體情況進(jìn)行中耕除草、摘心等工作。病蟲(chóng)害防治 病害有立枯??；蟲(chóng)害有地老虎等為害。
性狀：性狀鑒別 果實(shí)長(cháng)卵形至卵形，稍扁，長(cháng)1－2．5cm，直徑0．5-1．3cm?！袄下N”多自先端開(kāi)裂，略向外反曲或裂成兩瓣，基部有果柄或其斷痕，果瓣外表面黃棕色，有不規則的縱皺紋及多數凸起的淡黃色瘤點(diǎn)，基部瘤點(diǎn)較少，中央有1條縱凹溝；內表面淡黃棕色，平滑，略帶光澤，中央有一條縱隔，種子多已脫落，果皮硬脆，斷面平坦?！扒迓N”多不開(kāi)裂，表面綠褐色，瘤點(diǎn)較少，基部多具果柄，內有種子多數，披針形，微彎曲，長(cháng)約0．7cm，寬約0.2cm，表面棕色，一側有窄翅。氣微香，味苦?！扒嗦N”以色綠、不開(kāi)裂者為佳；“老翹”以色黃、瓣大、殼厚者為佳。顯微鑒別 果皮橫切面：外果皮為1列切向延長(cháng)的表皮細胞，外被角質(zhì)層，瘤點(diǎn)處可見(jiàn)薄壁組織隆起。中果皮由10-30列薄壁細胞組成，壁厚薄不一，具紋孔，罕含方晶；外韌型維管束，大小不一，老翹木質(zhì)部?jì)葌瘸Ｒ?jiàn)石細胞群和纖維束，青翹中有時(shí)可見(jiàn)。內果皮為5-14列厚壁組織，縱橫交錯排列，大多為木化的纖維束并夾有石細胞群，壁厚薄不均。最內層為1列較小的切向延長(cháng)的內表皮細胞。果皮粉末特征：淡黃棕色。①內果皮纖維較多．多成束，有時(shí)上下層縱橫交錯；短梭形或不規則形，邊緣不平整或有凹凸，有的中部狹細，長(cháng)80-224μm，直徑24-32μm，壁厚8-18μm，木化，紋孔較少，孔溝細。②石細胞極多，單個(gè)散在或成群；類(lèi)多角形、類(lèi)長(cháng)方形、類(lèi)圓形或類(lèi)方形，直徑36-48μm，壁厚8-22μm，有的壁一邊較薄，紋孔疏密不一，孔溝隱約可見(jiàn)。③果皮表皮細胞無(wú)色或微帶黃色；斷面觀(guān)呈類(lèi)萬(wàn)形，表面觀(guān)呈類(lèi)方形或類(lèi)多角形，垂周壁增厚，稍彎曲，外平周壁表面微現不規則或網(wǎng)狀角質(zhì)紋理。④中果皮細胞棕黃色，壁厚，部分連珠狀，紋孔偶見(jiàn)。另有螺紋導管及管胞，直徑約14μm。理化鑒別 （1）取本品粉末1g，加70％乙醇10ml熱浸，浸出液蒸干。殘渣以1ml冰醋酸溶解后，傾入小試管，沿管壁加入硫酸1ml，兩液層間出現紫紅色環(huán)。（檢查三萜皂甙）（2）取本品粉末0．5g，加乙醚5ml，振搖5min，濾過(guò)，濾液置小試管中，加7％鹽酸羥胺甲醇溶液3滴，2O％氫氧化鉀甲醇溶液3滴，于水浴中微熱2min，放冷，加1％鹽酸，使呈微酸性，再加1％三氯化鐵乙醇溶液2滴，呈紫紅色。（檢查香豆精）（3）薄層色譜 取本品粉末3g，加水20ml，煎煮30min，加6mol／L鹽酸，調節pH至2，即用乙醚20ml提取，回收乙醚后的殘渣，再溶于乙醇0．5ml中，作為供試品試液。另取齊墩果酸配制成對照品溶液。吸取上述兩種溶液，分別點(diǎn)于同一硅膠H-1％CMC薄層板上，以氯仿-甲醇（20：1）為展開(kāi)劑，展開(kāi)，取出，晾干，噴以10％硫酸，于110t烤10min供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，顯相同的灰黑色斑點(diǎn)?；虻庋?，呈相同的黃棕色斑點(diǎn)。品質(zhì)標志 用65％乙醇作溶劑，按《中華人民共和國藥典》1995年版醇溶性浸出物測定法項下的冷浸法測定，醇溶性浸出物“青翹”不得少于30．0％，“老翹”不得少于16．0％。
化學(xué)成份：果實(shí)含木脂體類(lèi)化合物：連翹甙（forsythin，phillyrin）[1]，連翹甙元（phillygenin），右旋松脂酚 （pinoresin－ol）[2,3]，右旋松脂醇葡萄糖甙（pinoresinol-β-D-glucoside）[3,4]；黃酮類(lèi)化合物：蕓香甙（rutin）[2,4]；苯乙烷類(lèi)衍生物：連翹脂甙（forsythoside）A、C、D、E[5]，連翹種甙（suspensaside）[6]，毛柳甙（salidroside）[5]；乙基環(huán)己醇類(lèi)衍生物：（木來(lái)）木甙（cornside）［5］，連翹環(huán)己醇（rengyol），異連翹環(huán)己醇（isorengyol），連翹環(huán)己醇氧化物（rengyoxide），連翹環(huán)己醇酮（rengyolone），連翹環(huán)己醇甙（rengyoside）A、B、C[5]；三萜類(lèi)化合物：白燁脂酸（betulinic acid），齊墩果酸（oleanolic acid）［2］，熊果酸（ursolic acid）［3］，β-香樹(shù)脂醇乙酸酯（β-amyrin acetate），異降香萜烯酸乙酸酯（isobauerenyl acetate），20（S）-達瑪-24-烯-3β，20-二醇-3-乙酸酯〔20（S）-dammar-24-ene-3β，20－diol－3－acetate］[7]等。
藥理作用：1.抗菌、抗病毒作用 1.1.抗細菌作用：將連翹種子揮發(fā)油乳劑以試管倍量稀釋法進(jìn)行抗菌試驗，結果顯示該藥除對綠膿桿菌作用稍低外，對其它10株革蘭氏陽(yáng)性和陰性細菌均有較強的抗菌作用。其中對金黃色葡萄球菌的作用最強(抗菌效價(jià)為1／1.024)；其次為肺炎球菌；甲、乙型鏈球菌；卡他奈氏球菌；福氏痢疾桿菌；甲型副傷寒桿菌；(抗菌效價(jià)均為1／512)和大腸桿菌(抗菌效價(jià)為1/256)，對肺炎桿菌、普通變形桿菌抗菌效價(jià)均為1／28。選取對所試菌有抗菌作用之試驗液，進(jìn)行再傳代培養試驗，結果顯示連翹種子揮發(fā)油對所試細菌的抗菌作用較為徹底而且穩定。連翹濃縮煎劑在體外有抗菌作用，可抑制傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、白喉桿菌及霍亂弧菌、葡萄球菌、鏈球菌等。連翹在體外的抑菌作用與金銀花大體相似；為銀翹散中抗菌之主要成分。金銀花對沙門(mén)氏菌屬，特別是傷寒桿菌以及溶血性鏈球菌的抑制作用似超過(guò)連翹，而對痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌之抑制則以連翹似較好。二者聯(lián)合使用，在試管中并無(wú)協(xié)同作用，與黃連、黃芩組成的復方，體外抑菌作用比單用連翹時(shí)據云更強。連翹中抗菌的有效成分研究不多，連翹酚在試營(yíng)中對金黃色葡萄球菌的抑菌濃度為1：5120；對痢疾桿菌為1：1280；對白喉桿菌及副傷寒(甲)桿菌為1：640，可能力抗菌有效成分?；▽π∈髮?shí)驗性結核病有一定療效，對豚鼠則無(wú)效。此外，還報告過(guò)它在試管中及臨床上的抗結核桿菌的作用。連翹的醇提取物在體外有抗鉤端螺旋體作用，其強度不及黃連、荔枝草或金銀花、黃芩，而與黃柏、蚤休相似。連翹水浸劑(1：5)在試管內對星形奴卡氏菌有些抑制作用。1.2.抗真菌作用：將連翹種子揮發(fā)油乳劑以試管倍量稀釋法進(jìn)行抗白色和熱帶念珠菌的試驗，結果顯示該藥對所試的二個(gè)菌株均有較明顯的抗菌作用，其抗菌效價(jià)分別為1／1.024和1/512。1.3.抗病毒作用 將連翹種子揮發(fā)油乳劑以雞胚內法(藥物濃度為1/32)和雞胚外法進(jìn)行抗亞洲甲型流感病毒和I型副流感病毒作用試驗?？梢?jiàn)連翹種子揮發(fā)油對京科68-1珠病毒在感染同時(shí)給藥能顯示作用，仙臺株病毒在感染同時(shí)給藥和感染前給藥能顯示作用?？梢钥闯鲞B翹種子揮發(fā)油乳劑在雞胚外對京科68-1株和仙臺株病毒均有顯著(zhù)的抗病毒作用。對所試兩種病毒的抗病毒效價(jià)均為1／65，536。用斑點(diǎn)雜交法試驗，連翹煎劑25%-100%濃度，有降低乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)含量的作用。2.對心血管系統的影響 2.1.連翹注射液對中毒性休克時(shí)在體貓心的影響：實(shí)驗用貓3只，腹腔麻醉，頸動(dòng)脈插管測量血壓，氣管插管，連電動(dòng)人工呼吸機，打開(kāi)胸腔及心包，暴露心臟，用絲線(xiàn)將心尖聯(lián)于微拉力傳感儀，用三筆記錄儀描記心臟舒縮曲線(xiàn)。實(shí)驗前，先描記一段心肌舒縮波及血壓曲線(xiàn)作為正常對照，然后靜脈注射傷寒菌苗0.8-2.5ml／kg待出現較明顯損害的心肌曲線(xiàn)(心肌舒縮波高低不齊，節律不整)，血壓下降。靜脈注射連翹注射液8g／kg后，心律變齊其中2只貓心肌舒縮波振幅增大，血壓在30分鐘后上升約40mmHg。提示有強心及升壓作用。2.2.對毛細血管通透性的影響 選健康小鼠雌雄不拘，體重18-22g，分為實(shí)驗組和對照組，實(shí)驗組7只動(dòng)物，由尾靜脈或皮下注射連翹注射液(60g/kg)，對照組9只動(dòng)物，用生理鹽水代替藥物(0.4ml／只)。10分鐘后經(jīng)尾靜脈注入0.5%伊文氏藍液0.2ml／只。30分鐘后，腹腔注射0.4%醋酸0.4ml／只。再30分鐘后將小鼠脫血處死，打開(kāi)腹腔用生理鹽水沖洗腹腔滲出液，將洗出液置于5ml刻度試管至刻度，以2000轉／分離心10分鐘，取上清液測定其伊文氏藍濃度。結果對照組腹腔滲出液伊文氏藍濃度(μg%)為368.47±28.55(平均值±標準差，下同)，而實(shí)驗組為160.12±28.37(P＜0.01)。表明連翹注射液對醋酸所致的毛細血管通透性有明顯抑制作用。3.對離體小腸的抑制作用 實(shí)驗用豚鼠，按Magnur法作離體腸標本。離體小腸置于12×l0-2連翹營(yíng)養液中，共做10次試驗，結果4次表現為腸張力降低，6次先升后降。收縮振幅8次減弱，2次無(wú)變化。等容量生理鹽水對離體腸無(wú)影響。提示連翹對豚鼠離體小腸有抑制作用。4.抑制彈性蛋白酶活力作用：連翹等稀釋成每1ml含1.5g、0.75g及0.375g，3種濃度。豬胰彈性蛋白酶(PPE)稀釋成19u／0.5mg·ml及9.5u／0.25mg·ml兩種濃度。將19u／0.5mg·ml的酶液與上述不同濃度的藥物分別等量混勻后，各取10μl，分別滴入瓊脂板孔內，每一皿內均留兩孔各滴10μl、9.5u／0.25mg.ml的酶液作酶溶解平行對照，37℃溫育24小時(shí)后測量溶解環(huán)直徑。(酶活力與溶解環(huán)直徑成線(xiàn)性關(guān)系)。連翹抑制彈性蛋白酶活力的作用見(jiàn)表5?？梢?jiàn)三種濃度的連翹均可顯著(zhù)抑制0.095u的PPE的酶活力(P＜0.001)，其中在7.5mg濃度時(shí)完全抑制PPE酶活力。連翹水溶性粗提物10-3g/ml、10-4g/ml對磷酸二脂酶有抑制作用。5.抗輻射損傷。連翹甲醇提取物1g/kg腹腔注射，于X線(xiàn)照射前5分鐘給藥，對小鼠皮膚損害有防護作用。
毒性：連翹注射液(1：1)小鼠腹腔注射LD50為24.85±1.12g／kg。復方連翹注射液小鼠腹腔注射LD50為119.5g(生藥)／kg。
炮制：揀凈雜質(zhì)，搓開(kāi)，除去枝梗。
性味：苦；性微寒
歸經(jīng)：肺；心；膽經(jīng)
功能主治：清熱解毒；消腫散結 風(fēng)熱感冒。主風(fēng)熱感冒；溫??；熱淋尿閉；癰疽；腫毒；瘰疬；癭瘤；喉痹
用法用量：內服：煎湯，6-15g；或入丸、散。
注意：1.脾胃虛弱，氣虛發(fā)熱，癰疽已潰、膿稀色淡者忌服。2.《本草經(jīng)疏》：癰疽已潰勿服，大熱由于虛者勿服，脾胃薄弱易于作泄者勿服。
各家論述：1.《神農本草經(jīng)》：主寒熱，鼠痿，瘰疬，癰腫惡瘡，癭瘤，結熱。2.《名醫別錄》：去白蟲(chóng)。3.《藥性論》：主通利五淋，小便不通，除心家客熱。4.《日華子本草》：通小腸，排膿。治瘡癤，止痛，通月經(jīng)。5.李杲：散諸經(jīng)血結氣聚；消腫。6.王好古：治耳聾渾渾。