地龍
別名:蚯蚓、螼、螾、丘螾、蜿蟺、引無(wú)、附蚓、寒蚓、曲蟺、曲蟮、土龍、地龍子、土蟺、蟲(chóng)蟮
來(lái)源:藥材基源:為巨蚓科動(dòng)物參環(huán)毛蚓和威廉環(huán)毛蚓、通谷環(huán)毛蚓、櫛盲環(huán)毛蚓等的全體。前一種藥材習稱(chēng)“廣地龍”,后三種藥材習稱(chēng)“滬地龍”。拉丁植物動(dòng)物礦物名:1.Pheretima aspergillum(E.Perrier)2.Pheretima guillelmi(Michaelsen)3.Pheretima vulgaris Clen 4.Pheretima pectinifera Michaelsen采收和儲藏:春季至秋季捕捉。洗去粘液,及時(shí)剖開(kāi)腹部,洗去內臟及泥沙,曬干或低溫干燥。
原形態(tài):1.參環(huán)毛蚓,體較大,長(cháng)110-380mm,寬5-12mm。體背部灰紫色,腹面稍淡。前端較尖,后端較圓,長(cháng)圓柱形。頭部退化,口位在體前端。全體由100多個(gè)體節組成。每節有一環(huán)剛毛,剛毛圈稍白。第14-16節結構特殊,形成環(huán)帶,無(wú)剛毛。雌性生殖孔1個(gè)位于第14節腹面正中,雄性生殖也1對位于第18節腹面兩側,受精囊孔3對位于6-7,7-8,8-9節間。 2.威廉環(huán)毛蚓,體長(cháng)96-150mm,寬5-8mm。背面青黃色或灰青色,背中淺深青色。環(huán)帶占14-16三節,無(wú)剛毛。身體上剛毛較細,前端腹面并不粗而疏。雄生殖孔在18節兩側一淺交配腔內,陷入時(shí)呈縱裂縫,內壁有褶皺,褶皺間有剛毛2-3條,在腔底突起上為雄孔,突起前面通常有孔頭突。受精囊孔3對,在6-7,7-8,8-9節間,孔在一橫裂中的小突起上,無(wú)受精囊腔。8-9,9-10節間缺隔膜,盲腸簡(jiǎn)單。受精囊的盲管內端2/3在平面上,左右彎曲,為納精囊。 3.通俗環(huán)毛蚓,本種身體大小、色澤及內部構造與威廉環(huán)毛蚓相似。唯受精囊腔較深廣,前后緣均隆腫,外面可見(jiàn)腔內大小乳突各一。雄交配腔亦深廣,內壁多皺紋,有平頂乳突3個(gè),位置在腔底,有一突為雄孔所在處,能全部翻出,一如陰莖。4.櫛盲環(huán)毛蚓,體長(cháng)100-150mm,寬5-9mm。背面及側面有深紫色或紫紅色。剛毛圈不白,環(huán)帶占3節,無(wú)剛毛。身體前部剛毛雖粗,但在2-9節并不特殊粗。雄生殖孔在一個(gè)十字形突的中央,常由一淺囊狀皮褶蓋住,內側有一個(gè)或多個(gè)乳頭,其排列變化很大。受精囊孔3對,位于6-7,7-8,8-9節間,其位置幾近節周的一半距離,孔在一乳頭的后側,前后兩側表皮腺腫大,孔常陷入,孔的內側腹面在剛毛圈前或后,有乳頭突,排列較規則。8-9,9-10節間缺隔膜。盲腸復式,其腹側有櫛狀小囊。副性腺有索狀短管。盲管較受精囊本體長(cháng),內端3/4稍粗,或直或稍彎曲。
生境分布:生態(tài)環(huán)境: 1.生于潮濕、疏松之泥土中,行運遲緩。2.生活于潮濕多有機物處。3.生活于潮濕多有機物處。4.生活于潮濕多有機物處。資源分布:1.分布于福建、廣東、廣西等地。2.分布于江蘇、浙江、湖北及上海、天津等地。3.分布于江蘇、浙江、湖北及上海、天津等地。4.分布于江蘇南部、浙江及上海、南昌等地。
栽培:生活習性 蚯蚓為夜行性動(dòng)物,一般棲息在潮濕的泥圭中,深度10-20cm。蚯蚓喜濕濕,喜安靜,怕光,怕鹽,怕單寧味。再生能力較強,當受傷被切斷之后,能夠生出新的組織代替丟失的部分,當氣溫低于5℃時(shí),鉆入土中冬眠。雜食性,食性廣泛,凡無(wú)毒的各種植物莖葉、家畜糞便及有機垃圾等均可作飼料用。蚯蚓為雌雄同體動(dòng)物,異體交配,交配后約1星期產(chǎn)卵,產(chǎn)卵于繭內,每繭內含受精卵3-4個(gè),經(jīng)2個(gè)月左右孵出幼蚓。 養殖技術(shù) 養殖蚯蚓要求條件不高,方法多樣。飼養土可用發(fā)酵腐熟的有機廢物和菜園土等混合而成。要求含水量在30%左右,pH以6.8-7.6為宜。飼喂的有機廢物如作物的秸桿、落葉、畜禽糞便等需經(jīng)過(guò)發(fā)酵處理后,才能被蚯蚓利用。養殖密度不可過(guò)大,溫度以21-25℃為最適產(chǎn)卵溫度。 飼養管理 飼養2-3個(gè)月后,要用框篩法、餌誘法、刮糞法等將蚓糞、蚓繭及蚓體分開(kāi)。
性狀:性狀鑒別 (1)廣地龍,呈長(cháng)條狀薄片,彎曲,邊緣略卷,長(cháng)15-20cm,寬1-2cm。全體具環(huán)節,背部棕褐色至紫灰色,腹部淺黃棕色;第14-16環(huán)節為生殖帶,習稱(chēng)“白頸”,較光亮。體前端稍尖,尾端鈍圓,剛毛圈粗糙而硬,色稍淺。雄生殖孔在第18節腹側剛毛圈一小孔突上,外緣有數圈環(huán)繞的淺皮褶,內側剛毛圈隆起,前面兩邊有橫排(一排或二排)小乳突,每邊10-20個(gè)不等。受精囊孔3對,位于6-9節間一橢圓形突起上,約占節周5/11。體輕,略呈革質(zhì),不易折斷。氣腥,味微咸。(2)滬地龍,長(cháng)8-15cm,寬 0.5-1.5cm。全體具環(huán)節,背部棕褐色至黃褐色,腹部淺黃棕色;受精囊孔3對,在6-7,7-8,8-9節間。第14-16節為生殖帶,較光亮。第18節有1對雄生殖孔。通谷環(huán)毛蚓的雄交配腔孔呈縱向裂縫狀;櫛盲環(huán)毛蚓的雄生殖孔內側有1個(gè)或多個(gè)小乳突。 顯微鑒別 廣地龍(參環(huán)毛蚓)粉末牲:淡灰色或灰黃色。①斜紋肌纖維無(wú)色,少數淡棕色,肌纖維易散離或相互紋絞結,大多彎曲或稍平直,直徑4-36(-66)μm,邊緣常不整齊,有的局部膨大,明間相間紋理不明顯。②表皮黃綠或黃棕色,細胞界限不明顯,有暗棕色色素顆粒,散在或聚集成條狀、網(wǎng)狀。③剛毛少見(jiàn),常碎斷散在,淡棕色或黃棕色,中部直徑34-63μm,先端多鈍圓,表面可見(jiàn)縱裂紋。品質(zhì)標志 《中華人民共和國藥典》1995年版規定:本品重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之三十;浸出物用熱浸法測定,水浸出物不得少于16.0%。
化學(xué)成份:參環(huán)毛蚓和背暗異唇蚓含溶血成分:蚯蚓素(lumbritin),解熱成分:蚯蚓解熱堿(lumbrofebin),有毒成分:蚯蚓毒素(terrestro-lumbrilysin)等。還含6-羥基嘌呤( hypoxanthine),黃嘌呤(xanthine),腺嘌呤(adenine),鳥(niǎo)嘌呤(guanine),胍(guanidine),膽堿(choline),以及丙氨酸(alanine),纈氨酸(valine),亮氨酸(leucine),苯丙氨酸(phenylalanine),酪氨酸(tyrosine),賴(lài)氨酸(lysine)等氨基酸。我國市面出售的赤子愛(ài)勝蚓和美國紅蚓即紅色愛(ài)勝蚓的雜交種,稱(chēng)為“大平二號蚓”,其中含有天冬氨酸(aspartic acid),蘇氨酸(threonine),絲氨酸(serine),谷氨酸(glutamic acid),甘氨酸(glycine),丙氨酸,纈氨酸,蛋氨酸(methionine),異亮氨酸(isoleucine),亮氨酸,酪氨酸,苯丙氨酸,賴(lài)氨酸,組氨酸(histidine),精氨酸(arginine),脯氨酸(proline)和鋅、銅、鐵、鉻、硒、鉬、佤、鎂等元素。近年從赤子愛(ài)性蚓體內找出血小板活化因子(platelet activating factor),其前體物質(zhì)1-O-烷基-2-?;?sn-甘油-3-磷酸膽堿(1-O-alkyl-2-acyl-sn-glycerophosphocholine)占磷脂酰膽堿(phosphatidylcholine)的比例高達61.4%。
藥理作用:1.溶栓和抗凝作用 參環(huán)毛蚓體腔液干粗粉直接注入大鼠十二指腸30mg/kg,以動(dòng)靜脈插管串線(xiàn)粘附纖維蛋白方法測纖維蛋白生成,具有明顯的溶纖維蛋白活性,煮沸或烘干后活性即喪失。以纖維蛋白平板測定法證明,凍干粗粉5μg與尿激酶1u的溶纖維蛋白活性相當。但纖維蛋白平板經(jīng)85℃水浴加熱30min后,尿激酶的活性喪失而凍干粗粉的活性仍部分保留。說(shuō)明凍干粗粉溶纖維蛋白機制與尿激酶不完全一樣。尿激酶的作用是激活纖維蛋白溶酶原使之成為有活性的纖溶液,催化纖維蛋白溶解,蚯蚓凍干粗粉除了有尿激酶樣纖溶作用外,尚有直接催化纖維蛋白水解的作用。赤子愛(ài)勝蚓提取液在體外對兔靜脈血栓有溶解作用,對已凝固的纖維蛋白膠板也有一定纖溶活性。其纖溶作用有直接纖維蛋白溶解和激活纖溶酶原的間接作用,但以直接纖溶為主。家兔靜注蚯蚓水浸液0.lg/kg或0.2g/kg,對頸總動(dòng)脈一頸外靜脈血流套路法實(shí)驗性血栓形成有明顯抑制作用,灌服1g/kg亦有明顯抑制,但軟弱,靜注0.02g/kg有溶栓作用。家兔靜注廣地龍(Lumbricus kangtang6nsis)醇提取注射液(每 1ml含生藥 2g)2ml/kg,可明顯延長(cháng)血小板血栓和纖維蛋白血栓形成時(shí)間,使血栓長(cháng)度和干重減少,并降低血液粘度。家兔靜注人工養殖的正蚓科雙胸蚓屬(Lumbricche bimastos)粗提取液,可顯著(zhù)降低血中纖維蛋白原含量,并使代球蛋白溶解時(shí)間顯著(zhù)縮短。粗提取液經(jīng)進(jìn)一步萃取,制備出含多種纖溶酶和纖溶酶原激活物的制劑,具有良好的溶解血栓作用,可使兔血漿組織型纖溶酶原激活物(t-PA)活力增加,血小板聚集性顯著(zhù)降低,全血粘度和血漿粘度降低,紅細胞剛性指數降低,提示其通過(guò)促進(jìn)纖溶、抑制血小板聚集、增強紅細胞膜穩定性等發(fā)揮作用。蚯蚓干粉水浸液在體外對家兔纖維蛋白和凝血塊均有溶解作用。家兔靜注水煎醇沉注射液對耳緣靜脈血栓有明顯溶解作用。正常志愿者口服蚯蚓提取物亦有明顯的抗凝和纖溶作用,且與劑量相關(guān)。凝血活酶時(shí)間明顯延長(cháng),纖溶酶原激活物活性增強,代球蛋白溶解時(shí)間縮短及纖維蛋白降解產(chǎn)物含量增加。從蚯蚓提取的纖溶酶(凍干粉)給家兔灌胃,0.05g/(kg·d)或 0.1g/(kg·d),連續3d,從心臟取血,在體外形成的血栓長(cháng)度、濕重、干重均較對照組明顯減少。地龍煎劑在體外對牛凝血酶促進(jìn)人血纖維蛋白原凝聚有明顯抗凝血酶作用。赤子愛(ài)勝蚓提取物對凝血酶時(shí)間(TT)有明顯延長(cháng)作用,在缺乏抗凝血酶-III(AT-III)的血漿中加入該提取物也可使TT明顯延長(cháng),但延長(cháng)程度較小,說(shuō)明這種作用有依賴(lài)AT-III和不依賴(lài)AT-III的兩個(gè)部分。家兔靜注地龍提取物(EE)可明顯延長(cháng)TT其半衰期0.32h在體外EE亦可明顯延長(cháng)TT和白陶土活化部分凝血活酶時(shí)間(KPTT)。廣地龍水浸液加堿水解后再用乙醇分級分離,所獲提取物亦可明顯延長(cháng)KPTT和TT,其抗凝血酶活性不能被AT-III抗體及魚(yú)精蛋白中和,表明其活性不依賴(lài)于A(yíng)T-III 該活性成分不屬多糖或蛋白質(zhì),可能是一種耐堿耐熱的小肽或含雙鍵化合,與水蛙素、肝素等抗凝物質(zhì)不同。 高血粘度綜合征和缺血性中風(fēng)患者每口口服赤子愛(ài)勝蚓提取液,連續14d為三療程,服1~2療程,患者的血細胞比、血沉、血漿粘度、血纖維蛋白原等均有降低。家兔靜注地龍提取液,可使血小板聚集性顯著(zhù)降低,全血粘度和血漿粘度降低,紅細胞剛性指數降低。 2.對心血管系統的作用 (1)抗心律失常作用給動(dòng)物靜注地龍注射液對氯仿一腎上腺素或烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常,氯化鋇或毒毛花著(zhù)G誘發(fā)的家兔心律失常均有明顯的對抗作用;對心臟傳導亦有抑制作用。(2)降血壓作用麻醉犬靜注廣地龍熱水浸劑或乙醇浸出液0.1g/kg,30~45min出現血壓下降,可維持2一3h;正常大鼠三次灌胃大劑量(10g/kg)或腎型高血壓大鼠每日準胃小劑量(50mg/kg),連續2星期,均有明顯的降壓作用。腎型高血壓大鼠血壓下降出現于給藥后3~7d并于停藥后第2星期回升到用藥前水平。廣地龍的降壓機制可能是由于它直接作用于脊髓以上的中樞神經(jīng)系統或通過(guò)某些內感受器反射地影響中樞神經(jīng)系統,引起部分內臟血管的擴張而使血壓下降。大鼠靜往廣地龍煎劑0.25g/kg,立即引起血壓下降,其降壓過(guò)程與血小板活化因子(PAF)相似,如預先靜注PAF受體阻滯劑CV6209顯著(zhù)抑制廣地龍的降壓作用,提示類(lèi)PAF物質(zhì)是廣地龍的重要降壓成分。對易卒中自發(fā)性高血壓大鼠(SHRSP)喂食含地龍飼料,可在不影響SHPSP體重的情況下降低SHRSP血壓,改善血管彈性即增加主動(dòng)脈負荷濕重比(拉力g/主動(dòng)脈濕重mg)和斷裂時(shí)主動(dòng)脈最大負荷(拉力g/主動(dòng)脈濕重mg),降低心體重比(心肌mg/體重g ×10-3),增加腎體重比,且還具有利鈉、利尿和降低三酸甘油作用,提示地龍可能有一定的預防SHRSP卒中發(fā)生的作用。3.對中樞神經(jīng)系統的作用①治療缺血性腦卒中(中風(fēng)):預先腹腔注射地龍注射液10g/kg,對蒙古沙土鼠一測預總動(dòng)脈結扎造成的缺血性腦卒中具有一定的預防作用,可減輕缺血性腦卒中的癥狀,如立毛、轉圈行為和打滾發(fā)作等的發(fā)生率下降,并明顯降低動(dòng)物的死亡率,使缺血性腦卒中動(dòng)物腦組織中降低了的單胺類(lèi)遞質(zhì)5一羥色胺和多巴胺趨于恢復,而對去甲腎上腺素含量則無(wú)明顯影響。②抗驚厥和鎮靜作用:小鼠腹腔注射地龍醋酸鉛處理的提取液,可明顯對抗戊四氮和咖啡因引起的驚厥,但不能對抗土的寧引起的驚厥,提示其抗驚厥作用部位是在脊髓以上的中樞神經(jīng)部位。小鼠腹腔注射地龍乙醇浸出液20g/kg,對電驚厥也有對抗作用,ED為22.18g/kg。地龍醇浸液對小鼠、家兔有鎮靜作用。③解熱作用:蚯蚓水浸劑對大腸桿菌內毒素及溫熱刺激引起的發(fā)熱家兔均有良好的解熱作用,但較氨基比林的作用弱??诜V地龍散 12g,對健康人體溫無(wú)降低作用,對感染性發(fā)熱患者降溫作用優(yōu)于阿司匹林(口服0.3g)對非感染性發(fā)熱亦有效,但作用出現較晚,一般于服約后0.5-3h顯效,2-5h體溫降至正常。 4.抗癌作用 小鼠每日灌服地龍提取物l1mg/只,連續58d,對移植的肉瘤S180。有明顯的抑制作用,不僅瘤體明顯減少,且可延長(cháng)小鼠的生存期。小鼠每日灌服地龍提取物1mg/只,連續6d,對移植性實(shí)體瘤H22。也有明顯抑制作用。班蚓提取物經(jīng)透析后的透析外液對接種肉瘤S180或實(shí)體瘤EMT6。的小鼠均有抑制腫瘤生長(cháng)的作用,該成分經(jīng)100℃加熱20min,抑癌作用即消失。地龍可透析組分在體外對胃癌細胞MGC803的胸腺嘧啶脫氧核背( H3-TdR)的滲入有明顯抑制作用,該組分經(jīng)56℃加熱0.5h抑瘤作用仍然存在,表明該有效組分分子較小而且耐熱。應用凝膠過(guò)濾技術(shù)對地龍提取物進(jìn)行分離獲 4個(gè)組分。組分I在體外對胃癌細胞 MGC803的3H-TdR滲入有非常顯著(zhù)的抑制作用,該組分經(jīng)56℃加熱0.5h抑瘤作用仍存在,但較未加熱組明顯減弱,提示該組分加熱后抑瘤作用部分保留,具有一定耐熱性。組分IV在體外對胃癌細胞MGC803的3H-TdR滲入也有非常顯著(zhù)的抑制作用,但該組分經(jīng)56℃加溫0.5h后抑瘤作用即消失,提示該組分不耐熱,組分II和組分III則均無(wú)抑瘤作用。地龍提取物在體外對培養的喉癌細胞 Hep-2有濃度依賴(lài)性抑制作用。小鼠灌服地龍提取物與5一氟尿呼慣(5-FU)聯(lián)合應用對乳腺癌MA的治療有明顯協(xié)同作用,腫瘤生長(cháng)比單用5-FU延遲3d,癌細胞變性壞死較單用嚴重,小鼠存活時(shí)間也較單用延長(cháng)陽(yáng)門(mén)。地龍提取物與白介素2(IL-2)聯(lián)合應用對小鼠肉瘤S180。亦可抑制腫瘤生長(cháng),表現協(xié)同作用。移植肉瘤S180。的小鼠灌服地龍提取物,與5-FU聯(lián)合應用時(shí),對腫瘤的抑制有協(xié)同作用,如與輻射增效劑AK123聯(lián)合應用則產(chǎn)生更強的輻射增效作用,三者合用則抑瘤效果最好。在體外,地龍提取物與AK123合用對人喉癌細胞Hep-2也表現協(xié)同作用。地龍提取物與熱療聯(lián)合應用對小鼠實(shí)體瘤 EMT6的抑制也有明顯協(xié)同作用。灌服地龍提取物對正常及荷瘤(S180)小鼠均有促進(jìn)脾淋巴細胞轉化作用,對給予直線(xiàn)電子加速器照射和未照射小鼠脾淋巴細胞轉化也有促進(jìn)作用;但體外實(shí)驗則對小鼠脾淋巴細胞和人血淋巴細胞轉化均有抑制作用。提示地龍提取物可能通過(guò)提高機體免疫能力而抑制腫瘤細胞生長(cháng)的。小鼠腹腔注射地龍提取物100mg/kg,連續6d,可使胸腺及脾臟有核細胞數明顯增加,脾細胞對刀豆球蛋白A(ConA)、脂多糖(LPS)的反應性均明顯高于對照組,脾臟自然殺傷細胞(NK)及抗體依賴(lài)細胞介導細胞毒(ADCC)活性也顯著(zhù)高于對照組。對荷瘤小鼠的免疫功能亦有相似作用,但脾臟NK及AfXIC活性則顯著(zhù)低于對照組。荷瘤小鼠經(jīng)深部X線(xiàn)治療機局部照射后,脾重、脾有核細胞數、NK細胞活性、ADCC活性及牌細胞IL-2活性均受到一定抑制,但如加用地龍提取液治療,則未見(jiàn)任何免疫抑制作用,甚至有所提高,提示對機體免疫功能都有一定的促進(jìn)作用。小鼠每日灌服地龍提取物,可使尾血中吞噬細胞化學(xué)發(fā)光增強,提示可增強吞噬功能;荷瘤(S180)小鼠NK細胞活性下降,如灌服地龍提取物8d,則NK活性基本恢復。腫瘤患者服用地龍提取物2個(gè)月,采用系列抗入淋巴細胞及其亞群?jiǎn)慰寺】贵w(McAb),用間接免疫熒光法檢測T3,T4,T8,T4/T8,Tb,Tac,B細胞亞群的值,服地龍提取物者可提高T3,T4及T4/T8及,提示其為一種免疫增強劑。接受放射治療的食管癌患者眼地龍提取物150mg,每日2次,能控制患者白細胞下降,效果優(yōu)于免疫增強刑多抗甲素(polyactin A)。荷瘤(S180)小鼠每日灌服地龍提取物100mg/kg,連續7d,能使因荷瘤而增加熒光產(chǎn)物(直接反映體內脂質(zhì)過(guò)氧化速率)含量降低,血中谷優(yōu)甘肽還原酶(GR)、過(guò)氧化氫酶(CAT)、谷優(yōu)甘肽過(guò)氧化物酶(GSH-Px)動(dòng)和超氧化物歧化酶(SOD)的活性則增加,提示地龍提取物有清除自由基、抗脂質(zhì)過(guò)氧化的作用。但體外試驗卻證明,地龍提取物與激光、血葉淋衍生物對S180癌細胞具有協(xié)同殺傷作用,化學(xué)發(fā)光強度也明顯增高,如將自由基清除劑CAT和SOD加入培養基內,則使增強的發(fā)光強度明顯減小,提示地龍提取物的協(xié)同作用至少部分是通過(guò)增加活性氧而實(shí)現的。5.平喘作用豚鼠腹腔注射地龍液(每1ml含鮮地龍約0.75g/ml)2ml,對卵蛋白引起的過(guò)敏性哮喘潛伏期明顯延長(cháng),吸入組胺引起的哮喘潛伏期也明顯延長(cháng),但對吸入乙酸膽堿引起的哮喘則無(wú)影響。大鼠腹腔注射地龍液2ml,連續3d對卵蛋白引起的被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應有抑制作用。在體外,地龍液8×10-7g/ml濃度對豚鼠離體氣管由組胺引起的收縮有明顯抑制作用。從蚯蚓提出的含氮成分對大鼠、家兔肺灌注法有顯著(zhù)擴張支氣管作用,并能對抗組胺和毛果美香堿引起的支氣管收縮。靜注于豚鼠,50%動(dòng)物可耐受致死量組胺。認為地龍的某種組分可阻滯組胺受體,對抗組胺使氣管痙攣及增加毛細血管通透性的作用,此為平喘的主要機制。6.對平滑肌的作用從廣地龍提取出的淡黃色結晶,能使已孕和未孕大鼠或豚鼠離體子宮緊張度明顯升高,濃度增加可使之呈痙攣收縮狀態(tài);靜注1mg/kg,可使家兔在位子宮緊張度升高,靜注 3~6mg/kg或灌服 10~20mgl/kg,可使慢性子宮瘺管家兔子宮收縮明顯增強。此外,該結晶0.5~ 1mg/kg靜注,對家免在位腸管亦有明顯興奮作用,對大鼠后肢血管灌流亦表現明顯興奮,但對在體豚鼠支氣管作用較弱。7.其他作用蚯蚓3%醋酸提取物、2.5%硫酸提取物。84%乙醇及石油醚提取物在體外對人型結核桿菌有較強抑制作用,由3%醋酸提取的兩種物質(zhì)抑制人型結核桿菌的最稀釋位數分別為100信及70倍,2.5%硫酸提取物的最高稀釋倍數為100倍,此三種提取物均耐熱; 84%乙醇及五油醚提取物的最高稀釋倍數均為3200倍,但不耐熱。地龍提取物在體外對小鼠和人的精子均有快速殺滅作用,其中的蛻拍酸、透明質(zhì)酸能迅速使精子制動(dòng)、凝集,并使其結構受到破壞。地龍提取液外用對局限性硬皮病有效,經(jīng)生化分析提取物具有特異性降解膠原纖維的膠原酶,其療效很可能是局部變性膠原纖維降解所致。8.體內過(guò)程家兔靜注參杯毛蚓注射液,以凝血酶時(shí)間測定為藥效指標,按藥效一對數劑量關(guān)系估算藥動(dòng)學(xué)參數,表明其抗凝血酶有效成分在體內屬一級動(dòng)力學(xué)消除,符合二室模型,t1/2a。為4.1limn,t1/2β為140min,量效曲線(xiàn)下面積(AUC)為169.1mg/(kg·h),清除率(CL)為0.964h-1。提示抗凝血酶成分由血液向外周組織分布速率很快,而清除較慢,可能是一種小分子物質(zhì),在體內分布廣泛。9.毒性廣地龍熱浸劑給小鼠靜注LD50。為3.85g/kg,腹腔注射LD50。為95-115gl/kg,給大鼠灌胃0.lgl/(kg·d),連續45d未發(fā)現毒性反應。小鼠腹腔注射廣地龍注射液,LD50為40.7g/kg。從廣地龍 1000g提得淡黃色結晶 2g,給小鼠為注 LD50。為 38.7mg/kg。按動(dòng)物急性死亡率法估測參壞毛蚓毒性組分的藥動(dòng)學(xué)參數,其在體內屬一級動(dòng)力學(xué)消除,呈一室模型,t1/2。為31.2min,僅為抗凝血酶成分消除半衰期的22.3%,因毒性組分半衰期短,所以地龍多次連續給藥不易造成蓄積中毒。比較安全。
炮制:除去雜質(zhì),洗凈,切段,干燥。
性味:味咸;性寒
歸經(jīng):歸肝;脾;膀胱經(jīng)
功能主治:清勢止痙;平肝熄風(fēng);通經(jīng)活絡(luò );平喘利尿。主熱病發(fā)熱狂燥;驚癇抽搐;肝陽(yáng)頭痛;中風(fēng)偏癱;風(fēng)濕痹痛;肺熱喘咳;小便不通
用法用量:內服:煎湯,5-10g;或末,每次1-2g;或入丸、散;或鮮品拌糖或鹽化水服。外用:適量,鮮品搗爛敷或取汁涂敷;研末撒或調涂。
注意:脾胃虛寒不宜服,孕婦禁服。
臨床應用:用于高熱神昏,驚癇抽搐,關(guān)節痹痛,肢體麻木,半身不遂,肺熱喘咳,尿少水腫;高血壓。