三尖杉
出處：天目山藥用植物志。
來(lái)源：藥材基源：為三尖杉科植物三尖杉的枝葉。拉丁植物動(dòng)物礦物名：Cephalotaxus fortunei Hook.f.采收和儲藏：全年或夏、秋季采收,曬干。
原形態(tài)：常綠喬木,高達20m,胸圍40m。樹(shù)皮褐色或紅褐色,裂成片狀脫落。小枝對生,基部有宿存芽鱗；枝條細長(cháng),稍下垂,樹(shù)冠廣圓形。葉螺旋狀排成2列,披針狀線(xiàn)形,通常微彎,長(cháng)4-13(多為5-10)cm,寬3.5-4.5mm,上部漸窄,先端長(cháng)漸尖,基部楔形或寬楔形,上面深綠色,下面氣孔帶白色。較綠色邊帶寬3-5倍。雄球花8-10,聚生成頭狀,單生葉腋,總花梗較粗,通常長(cháng)6-8cm；雌球花由數對交叉對生各有2胚珠的苞片組成,生于小枝基部的苞片腋部,稀生枝頂。種子橢圓狀卵形,長(cháng)約2.5cm,假種皮熟時(shí)紫色或紅紫色,先端有小尖頭,花期4月,種子8-10月成熟。
生境分布：生態(tài)環(huán)境：為我國特有樹(shù)種，生于針、闊葉樹(shù)混交林中。資源分布：分布于中南及陜西、甘肅、安徽、浙江、四川、貴州、云南等地。
性狀：小枝對生,基部有宿存芽鱗,葉螺旋狀排成2列,常水平展開(kāi),披針狀條形,長(cháng)4-13cm,寬3-4mm,先端尖,基部楔形成短柄,上面深綠色,中脈隆起,下面中脈兩側有白色氣孔帶。氣微、味微澀 。
化學(xué)成份：枝、葉中含有多種生物堿，其中屬三尖杉堿類(lèi)生物堿的有：三尖杉堿(cephalotaxine)，表三尖杉堿(epi-cephalotaxine)、左旋及右旋的乙酰三尖杉堿(acetylcephalo-taxine)、粗榧堿（harringtonine），高粗榧堿（homoharringtonine），異粗榧堿（isoharringtonine）， 脫氧粗榧堿（deoxyharringtonine），11-羥基三尖杉堿（11-hydroxycephalotaxine），去甲基三尖杉堿（desmethylcephalotaxine），橋氧三尖杉堿（drupacine），三尖杉酮堿（cephalotaxinone），去甲基三尖杉酮堿（desmethylcephalotaxi-none），4-羥基三尖杉堿（4-hydroxycephalotaxine），海南粗榧新堿（hainanensine），異三尖杉酮堿（isocephalotaxinone）等；屬高刺桐堿類(lèi)生物堿的有：臺灣三尖杉堿（wilsonine），表臺灣三尖杉堿（epiwilsonine），福建三尖杉堿（caphalofortuneine），三尖杉種堿（fortuneine），表福建三尖杉堿（epicephalofortunei-ne），3-表謝漢墨異次堿（3-epischelhamericine），3-表甲基謝漢墨異次堿（3-epimethylschelhammericine B）等。還含海南粗榧內酯（hainanolide），海南粗榧內酯醇（hainanolidol）及芹菜素（api-genin），金圣草素（chrysoerol），紅杉醇（sequoyitol）,D-1-O甲基粘肌醇（D-1-O-methylmucoinositol），蒎立醇（pinitol）.
藥理作用：1． 三尖杉總生物堿0.05-2.0mg皮下注射,對小鼠肉瘤S180的平均抑制率為30%-60%；總堿肌內注射,局部產(chǎn)生疼痛感及硬結,影響療效。三尖杉堿對小鼠腹腔注射半數致死量為239mg/kg。2.尖杉酯堿對小鼠：L1210細胞,于1.4×10(-6)mol/L的濃度,5分即可抑制蛋白質(zhì)的合成,14C-亮氨酸摻入抑制率達34%,到半小時(shí),摻入抑制率超過(guò)90%；三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿對腦瘤22在抑制作用,并能明顯延長(cháng)L615小鼠生存時(shí)間；對小鼠白血病P388、L1210及Lewis肺癌也均有抑制作用。3．三尖杉堿對戊巴比妥的中樞作用有加強作用?？鼓[瘤機制：3．1抑制腫瘤細胞生物大分子合成：四種榧堿對核素標記的氨基酸和3小時(shí)-胸腺嘧啶脫氧核苷(TDR)對細胞的摻入均產(chǎn)生抑制,藥物對蛋白質(zhì)和DNA的合成均有影響；以對蛋白質(zhì)合成的抑制作用最快且強。3.2細胞周期的影響：藥物對腫瘤G1和G2期的蛋白質(zhì)合成均有抑制作用,延緩其從G1向S以及G2向M期移行,即殺傷S期細胞,又殺傷部分G0細胞。1/3半數致死量劑量的粗榧堿、高粗榧堿和半合成的粗榧堿均使G1期的P388白血病細胞向S期移行受 到延遲,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%減少,屬于細胞周期非特異性藥物。3.3細胞的誘導分化作用：粗榧堿使體外培養的人早幼粒白血病細胞(hL-60)分化接近正常的單核細胞,并喪失增殖能力,粗榧堿有促進(jìn)細胞分化作用。
毒性：1.急性毒性：三尖杉交響曲生物堿小鼠腹腔注射的半數致死量為110mg/kg?；旌硝A小鼠腹腔注射的半數致死量游離堿為1.81 mg/kg,酒石酸鹽為3.03 mg/kg,鹽酸鹽為2.9 mg/kg。因各地樹(shù)種制劑和混合酯堿比例不一,半數致死量亦在差異。粗榧堿小鼠腹腔注射半數致死量為4.07 mg/kg。異粗榧堿和脫氧粗榧堿小鼠腹腔注射半數致死量各為16.1 mg/kg和16 mg/kg。三尖杉堿小鼠腹腔注射半數致死量為255 mg/kg或239 mg/kg。大鼠和犬單次頸動(dòng)脈灌注粗榧堿的毒性反應為：大鼠注藥5 mg/kg,54%可耐受,46%于給藥后12小時(shí)內死于循環(huán)呼吸衰竭；犬0.5 mg/kg可安全劑量,1 mg/kg尚可耐受,1.5 mg/kg和2 mg/kg致死于重要臟器出血。存活動(dòng)物末見(jiàn)有遲發(fā)的造血器官及肝、腎、心功能異常。2.長(cháng)期毒性：粗榧堿和高粗堿小鼠腹腔注射的亞急性半數致死量分別為每日2.21±0.24 mg/kg,連續7天和1.12 mg/kg,連續7天,犬致死量分別為每日0.84 mg/kg,連續5天和0.32 mg/kg,連續7天。3.細胞毒性：粗榧堿可誘發(fā)倉鼠肺細胞染色體單體斷裂畸變47%,還誘發(fā)小鼠骨髓細胞核破裂,引起多色性紅細胞中帶微核的細胞數增多,故認為該藥具有明顯遺傳毒性和潛在致癌性。
鑒別：取本品細粉(40目)5g,置100ml 具塞三角瓶中,加14%氫氧化銨溶液3.5ml潤濕,然后加氯仿50ml,振搖后浸泡過(guò)夜,用脫脂棉過(guò)濾,濾液置水浴上蒸干,冷卻后殘渣加甲醇1ml溶解。吸取此溶液10-20μl,點(diǎn)在硅膠G薄層板(硅膠G10g,加1mol/L氫氧化鈉溶液25ml,攪勻,鋪板,室溫下自然干燥,在80℃活化半小時(shí))上,同時(shí)上三尖杉堿對照品溶液,以氯仿-甲醇(7:0.5)、乙醚-丙酮(2:1)和乙酸乙酯-丙酮(6:2.5)展開(kāi)后,噴碘化鉍鉀碘碘化鉀試劑(1:1)顯色。如樣品中出現的斑點(diǎn)在以上三種溶劑糸統中的主斑點(diǎn)均與對照品相同,即可確定樣品中存在該生物堿。
性味：苦；澀；性寒；有毒
功能主治：抗癌。主惡性淋巴瘤；白血??；肺癌；胃癌；食道癌；直腸癌等
用法用量：一般提取其中生物堿，制成注射劑使用，具體參見(jiàn)“制劑”與現代臨訂研究“項。
注意：本品的毒性反應主要是對造血系統的抑制作用，還有食欲減退、惡心、嘔吐等消化道反應。
制劑：三尖杉酯堿(粗榧堿)注射液。
附方：產(chǎn)后腹脹：三尖杉枝葉9克；四面風(fēng)9克,巖附子9克,檳榔4.5克,山楂9克,當旭6克,木通6克,血泡木6克,水煎服?！逗纤幬镏尽?