丁公藤
出處:出自《廣州空軍常用中草藥手冊》如服丁公藤中毒后產(chǎn)生出汗不止、四肢麻痹癥狀,可用甘草、蜜糖內服解毒和溫水洗身。同屬植物光滑丁公藤ErycibelaevigataWall.根及莖亦入藥,作用與本品相似。
英文名:Stem of Obtuseleaf Erycibe
別名:包公藤、麻辣仔藤、斑魚(yú)烈
來(lái)源:藥材基源:為雙子葉植物藥旋花科植物丁公藤的根、莖。拉丁植物動(dòng)物礦物名:1.Erycibe obtusifolia Benty.2.Erycibe schmidtii Craib采收和儲藏:全年可采,洗凈,切成段,隔水蒸2-4h,取山曬干。
原形態(tài):1.丁公藤 木質(zhì)藤本,長(cháng)約12cm。小枝干后黃褐色,明顯有棱,不被毛。單葉互生,葉柄長(cháng)0.8-1.2cm,無(wú)毛,葉片革質(zhì)橢圓形,或倒長(cháng)卵形,長(cháng)6.5-9cm,寬2.5-4cm,先端鈍或鈍圓,基部漸狹成楔開(kāi),兩面無(wú);側脈4-5對,至邊緣以?xún)蕊L(fēng)結上舉。聚傘花序腋生和頂生腋生的花少至多數,頂生的排列成總狀,花序軸和花梗被淡褐色柔毛;花萼球形,萼片5,近圓形,外面被淡褐色柔毛并有緣毛;花冠白色,5裂,裂片長(cháng)圓形,全緣或淺波狀,雄蕊5,不等長(cháng),花藥先端漸尖,花絲之間有鱗片;子房圓柱形,柱頭圓錐狀,貼著(zhù)子房。漿果卵狀橢圓形,長(cháng)約1.4cm。種子1顆?;ㄆ?-8月。2.光葉丁公藤 植物形態(tài)與丁公藤相似,區別點(diǎn)是:葉片卵狀橢圓形至長(cháng)圓狀橢圓形,先端驟然漸尖;花冠裂片邊緣嚙蝕狀;漿果球形。
生境分布:生態(tài)環(huán)境:1.生于山谷濕潤密林中或路旁灌叢中。2.生于海拔250-1200m的山谷密林或疏林中,攀生于喬木上。資源分布:1.分布于廣東等地。2.分布于廣東、廣西、云南。
性狀:性狀鑒別 (1)丁公藤 莖呈圓柱形,直徑1-3cm。高品多為斜切片或短段,直徑2-5cm,斜片厚1-.5cm,短段長(cháng)3-5cm。粗莖外表面灰黃色、灰褐色或棕褐色,粗糙,并有不規則細密的縱裂紋,皮孔多數,黃白色,點(diǎn)狀或呈疣狀突起。小枝上表面黃綠色或深黃色,具明顯的爆炸性續縱棱,皮也細點(diǎn)狀,類(lèi)白色。粗莖切面灰黃色或淡黃色,皮部菲薄,木部寬廣,有異型維管束排列成數個(gè)環(huán)輪或形成不規則花紋,各維管束的木質(zhì)部黃白色,微突起,導管孔密集,髓小。質(zhì)堅硬,不易折斷。氣微,味淡。(2)光葉丁公藤 莖圓柱形,直徑達5.5cm。外表面灰色,稍光滑,有明顯的縱向紋理及稀疏的龜裂紋,皮孔細點(diǎn)狀,黃白色;細枝外皮深褐色。切面黃白色,皮部較薄,髓射線(xiàn)棕色,將木質(zhì)部隔成數束,呈花瓣狀;軍裝粗的莖可見(jiàn)異型維管束,呈不規則紋理,木部類(lèi)白色,導管呈多數小孔洞,髓明顯,2cm以上的莖,髓小或不明顯。質(zhì)堅硬,不易折斷。氣清香,味淡。顯微鑒別 藤莖橫切面:(1)丁公藤 木栓層由5-8層切向延長(cháng)的細胞組成,內平周壁明顯增厚,外平周壁及垂周壁稍厚或不增厚。直徑2cm以上的莖,其木栓組織中石細胞成斷續環(huán)層存在。皮層薄壁組織中散有石細胞群和纖維束。外韌型維管束排成數環(huán),向外漸小,其韌皮部無(wú)纖維。木質(zhì)部導管密集,孔徑42-188μm。髓部外方有一環(huán)維管束,其木質(zhì)部在外方,并有眾多石細胞散在,壁極厚,孔溝和層紋明顯。本品薄壁細胞含草酸鈣方晶、簇晶及淀粉粒。(2)光葉丁公藤 主要區別:木栓層多數細胞石細胞狀,壁極厚,木化,排列緊密。韌皮部有大型纖維。木質(zhì)部導管較稀疏,孔徑42-378μm。髓部薄壁細胞壁稍厚,微木化,無(wú)石細胞。粉末特征:(1)丁公藤 黃綠色。①木栓細胞多角形,壁增厚。②纖維成束或單個(gè)散在,長(cháng)梭形,壁孔斜裂隙狀。③石細胞類(lèi)圓形、類(lèi)卵形或有分枝,壁厚,木化,層紋及孔溝明顯;髓部石細胞長(cháng)柱形,兩端平截或一端斜尖。④導管網(wǎng)紋或具緣紋孔。⑤可見(jiàn)草酸鈣簇晶、方晶和淀粉粒。(2)光葉丁公藤 主要區別:木栓細胞多角形,壁厚,呈石細胞狀。無(wú)髓部石細胞。
化學(xué)成份:丁公藤莖含包公藤甲素( baogongteng A)即2β-羥基-6β-乙酰氧基去申莨菪烷(2β-h(huán)vdroxv-6β-acetoxynortro-Pane),包公藤丙素(baogungteng C)即 2β,6β-二羥基去甲基莨菪烷(2β,6β-dihydroxynortropane),包公藤乙素(baogongtengB)即東莨菪素(scopoletin),東莨菪甙(scopolin)及微量的咖啡酸(caffeic acid)及綠原酸(chlorogenic acid)。光葉丁公藤中含包公藤乙素和東莨菪甙。
藥理作用:[藥理] 1.抗炎作用 丁公藤又稱(chēng)包公藤)粗提取物腹腔注射500mg/kg,能顯著(zhù)抑制蛋清所致的大鼠足腫脹。從丁公藤提取的有效成分東莨菪素腹腔注射25mg/kg,對蛋清和組胺誘發(fā)的大鼠足腫脹均呈明顯的保護作用,持續作用4h以上。用甲醛誘發(fā)大鼠足腫脹后,腹腔注射東莨菪素25mg/kg·d),連續7d,呈明顯的抗炎消腫作用。小鼠腹腔注射粗提取物1g/kg或東莨菪素50mg/kg,對二甲苯引起的腹部皮膚毛細血管通透性增加有明顯的抑制作用。給大鼠腹腔注射東莨菪素11.25-15mg/(kg·d),連續7d,能顯著(zhù)減輕棉球形成的肉芽腫干重,抑制結締組織增生2.對免疫功能的作用 丁公藤注射液皮下注射可提高大鼠外周血淋巴細胞酸性α-醋酸菜酯酶(ANAE)陽(yáng)性的淋巴細胞百分比,還可顯著(zhù)降低白細胞移行指數,提高特異性玫瑰花結形成細胞數和中性白細胞吞噬率,表明丁公藤對細胞免疫和體液免疫均有促進(jìn)作用。3.縮瞳作用 從丁公藤莖提取的縮瞳有效成分為包公藤甲素,臨床用于治療青光眼,現已人工合成,合成品系消旋體,作用強度則減半。另有合成的類(lèi)似物6β-乙酸氧基去甲莨菪烷(6β-acetoxynortropanee,6β-AN),其縮瞳作用更強,可作為包公藤甲素和匹羅卡品的代用品。(1)縮瞳 包公藤甲素苯甲酸鹽溶液滴眼最適濃度為0.026%,滴入兔眼10min后開(kāi)始縮瞳,可維持9h,用藥45min可使瞳孔面積縮小 63%;等濃度的合成品則起效較慢,維持時(shí)間較短,據瞳面積為 29.9%。相等濃度6β-AN縮瞳作用較強,用藥 30min后瞳孔直徑縮小 57%,而包公藤甲素為 43%[4]。(2)降低眼內壓 0.025%包公藤甲素、 2%匹羅卡品和0.05%毒扁豆堿,對正常兔眼降低限內壓無(wú)明顯差異;0.003 % 6β-AN對兔正常眼壓和水負荷高眼壓均有明顯的降壓作用,用藥lh后水負荷高眼壓降到正常水平。4.對心血管作用 通過(guò)大鼠在位和離體心臟觀(guān)察,包公藤甲素能顯著(zhù)減慢心率,增加心肌收縮力,降低心肌耗氧量,提示有改善心功能作用[6-8]。給清醒家兔肌內注射6β一AN溶液0.0237mg/kg,5-10min開(kāi)始心率減慢,20-25min心率最慢,減慢心率 54%,2h后恢復正常;麻醉家兔靜脈注射 6β-AN 3μg/kg以上時(shí),心率和血壓抑制可超過(guò)60%以上,且其減慢心率和降壓作用呈劑量依賴(lài)性。在控制劑量下,有可能用于緩解竇性。已動(dòng)過(guò)速。5.對中樞神經(jīng)作用 采用慢性埋藏電極記錄家兔的腦波方法,靜脈注射6β-AN 12μg/kg,或毒扁豆堿 0.2ing/kg,均能在20-30min對抗東莨菪堿誘發(fā)的高幅漫波。小鼠腹腔注射包公藤甲素引起的中樞M膽堿震顫作用,與中樞M膽堿激動(dòng)劑氧化震顫素和震顫素作用相似,強度介于二者之間。包公藤甲素與震顫素合用產(chǎn)生協(xié)同作用,與東莨菪堿合用呈括抗作用,提示包公藤甲素及其合成品可能成為復制帕金森氏癥動(dòng)物模型的工具藥和中藥麻醉催醒劑[6,11]。小鼠迷宮、跳臺試驗表明,腹腔注射6β-AN 0.08-0.12. 12mg/kg,具有促進(jìn)學(xué)習記憶功能。6.作用機制研究 包公藤甲素兔肌內注射0.1lng/kg無(wú)明顯的抗膽堿酯酶作用和肌顫現象;65-AN肌內注射0.237mg/kg有較弱的抑酶作用,致死量的6β-AN未見(jiàn) N受體興奮的肌顫現象。采用累積劑量一效應曲線(xiàn)法,對離體組織(兔虹膜、豚鼠回腸縱長(cháng)肌和大鼠空腸)M膽堿受體動(dòng)力學(xué)研究證明,對M膽堿受體的親和力和內在活性的順序是6β-AN>包公藤甲素>匹羅卡品。三藥對不同劑量阿托品均呈競爭性拮抗特點(diǎn),三藥的抬抗參數在10-8 -10-9mol/l,說(shuō)明這些藥物是特異性M膽堿受體激動(dòng)劑卜[4,6,10,12]。通過(guò)放射配體[3H]QNB競爭抑制結合試驗,從IC50 ;與Hill系數分析說(shuō)明包公藤甲素和匹羅卡品作用在 M受體上。在4種靶膜受體上,6β-AN抑制[3H」QNB的Pki(受體親和強度)次序是心臟>皮層海馬區>腸縱長(cháng)?。竞缒?,提示6β-AN對心臟膜受體親合力最大,是M2受 體選擇性化合物。7.其他作用 東莨菪素對妊娠大鼠離體子宮及組胺引起的豚鼠回腸收縮均呈抑制作用;levis認為抑制體外妊娠大鼠子宮自發(fā)性收縮,在于對前列腺合成酶的抑制和拮抗前列腺素。8.毒性 東莨菪素小鼠靜脈注射一次最大耐受量100mg/kg,觀(guān)察72h,未見(jiàn)任何毒性反應。包公藤甲素小鼠腹腔注射的LD50 為8.85土 1.2mg/kg; 63-AN的 LD50 為 6.22mg/kg。中毒癥狀表現為副交感神經(jīng)亢進(jìn),大劑量組動(dòng)物有類(lèi)似氧化震顫素的中樞件震顫。阿托品和東莨菪堿為特異性解毒劑。家兔靜脈注射大劑量(30μg/kg)6β-AN,可見(jiàn)心律失常,如竇性心動(dòng)過(guò)緩、房顫、室性早搏、二聯(lián)律、室顫乃至停搏,動(dòng)物在5min內死亡。0.003%- 0.004 5%濃度的6β-AN給家兔滴眼,每日2次,連續4個(gè)月,未見(jiàn)眼部及全身表現有仔何異常改變。
鑒別:理化鑒別(1)取本品粉末2g,加甲醇20ml,回流30min,濾過(guò)。濾液濃縮至5ml。取2ml,加1mol/l。鹽酸羥胺試液與1.5mol/L氫氧化鉀試液的等容混合液1ml,置水浴加熱 1-2min。放冷后,滴加 1%三氯化鐵的鹽酸溶液 1滴,溶液呈紫紅色。(檢查香豆素)(2)薄層色譜 ①取本品粉末1g,加丙酮5ml,冷浸24h,濾過(guò),濾液作供試品液,另莨菪南亭、東莨菪甙為對照品。分別點(diǎn)樣于同一硅膠 G-CMC薄板上,用氯仿-甲醇-甲酸(8: 5: 1.5:0.5 )展開(kāi)后在紫外光燈(365nm)下觀(guān)察,,供試品色譜中在與對照品色譜相應位置上,顯相同的藍紫色熒光斑點(diǎn)。②取本品粉末5g,加乙醇25ml,冷浸12h濾過(guò)。濾渣加甲醇15ml,冷浸12h濾過(guò)。合并2次濾液,減壓低溫(60℃以下)蒸干溶劑。殘渣用0.5mol/L鹽酸10ml溶解,濾過(guò)。濾液用氯仿萃取2次,每次 10ml,棄去氯仿,酸水液用 5mol/L氨水調 pH10-11,再用氯仿革取3次,每次10ml。合并氯仿液,回收氯仿至干后,用氯仿100μl溶解,作供試品液。以包公藤甲素、莨菪亭及東莨菪甙為對照品。分別點(diǎn)樣于同一硅膠G-CMC薄板上,用氯仿-無(wú)水乙醇-氨水(9:3:0.3 )展開(kāi)后,置紫外光燈下,可檢出莨菪亭和東莨菪甙。噴以1%四氯苯醌二氧六環(huán)液,在 100℃加熱 5-10min顯色。僅丁公藤供試液色譜中在與對照品色譜相應位置上,顯相同的紫色斑點(diǎn)。光葉丁公藤未檢出丁公藤堿Ⅱ。
炮制:洗凈切成段,隔水蒸2-4小時(shí),曬干備用。
性味:辛;溫;有毒
歸經(jīng):肺;肝經(jīng)
功能主治:祛風(fēng)除濕;消腫止痛。主風(fēng)濕痹痛;半身不遂;跌打腫痛
用法用量:內服:煎湯,3-6g;或浸酒。外用:適量,浸酒外擦。
注意:本品有毒,孕婦忌服。
各家論述:廣州空軍《常用中草藥手冊》:解表發(fā)汗,驅風(fēng)濕,除痹痛,消腫止痛。治風(fēng)濕痹痛,半身不遂,跌打腫痛。
臨床應用:治療風(fēng)濕骨痛及神經(jīng)痛。丁公藤制成注射液,每支2ml,含原生藥5g。每次2-4ml,每天l-2次,肌注。治療急慢性風(fēng)濕性關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、坐骨神經(jīng)痛、腰肌勞損、肥大性腰椎炎及外傷性關(guān)節炎計88例,癥狀明顯改善,止痛作用良好看39例,癥狀好轉者39例,無(wú)效者10例。未發(fā)現副作用。注射后常有輕微出汗,此屬正?,F象,如汗出不止,可飲糖開(kāi)水1杯,孕婦忌用。